Tuberkulose
09. Dezember 2025
Neuer Arzneistoff-Kandidat gegen resistente
Tuberkulose-Erreger
Einen
neuen
vielversprechenden Wirkstoff gegen Tuberkulosebakterien haben
Forschende der
Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg (MLU) entwickelt.
Im Labor stellte
das Team eine Verbindung her, die die Energieproduktion der
Krankheitserreger
hemmt und sie absterben lässt. Etablierte Medikamente wirken
auf ähnliche
Weise, allerdings wird der Erreger zunehmend resistent gegen
diese
Arzneimittel. Die Ergebnisse der Studie, an der weitere
Forschende aus
Deutschland, den USA und Kanada beteiligt waren, wurden im
„Journal of
Medicinal Chemistry“ veröffentlicht.
Ein etabliertes Medikament gegen Tuberkulose ist Bedaquilin, das
nach einem
strengen Therapieschema über mehrere Monate verabreicht wird.
„Bedaquilin hemmt
die Aktivität der sogenannten ATP-Synthase des Erregers. Das ist
ein komplexes
Enzym, das für die Energieproduktion in den Bakterien zuständig
ist. Wird
dieses Enzym ausgeschaltet, stirbt das Bakterium ab“, erklärt
Richter. Das
Problem: Es treten bereits Resistenzen gegen das Antibiotikum
Bedaquilin auf,
obwohl es erst seit zehn Jahren breitere Anwendung findet.
Ein Team um Adrian Richter von der Martin-Luther-Universität
Halle-Wittenberg (MLU) hat einen Wirkstoff synthetisiert,
der sich ähnlich
wie Bedaquilin gegen die ATP-Synthase der Bakterien richtet,
aber an einer anderen
Stelle des Enzyms angreift. Der neue Wirkstoff mit dem Code
PRP020 aus der
Klasse der Quadratsäureamiden war für Säugetierzellen nicht
toxisch ist und wird
von Leberenzymen nur langsam abgebaut.
Fazit
der
Studie: Eine vielversprechende neue Substanz, die als nächstes
im Tiermodell geprüft
werden muss.
Studie:
Palme
P.R. et al.
Design, Synthesis, and Biological Evaluation of
Mono- and
Diamino-Substituted Squaramide Derivatives as Potent Inhibitors
of
Mycobacterial Adenosine Triphosphate (ATP) Synthase. Journal of
Medicinal
Chemistry (2025).
doi: 10.1021/acs.jmedchem.5c02284 https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5c02284
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